唐代中药学家陈藏器在其《本草拾遗》中记载：“头疼欲死，鼻内吹硝石（主要成分KNO₃）末，愈”。用药简单，功效显著。

东晋著名炼丹家、医药学家葛洪在炼丹过程中积累了大量的化学知识，善用化学反应，为病患解除病痛。在葛洪所著的《肘后备急方》中有“食肉方”，原文内容为：“取白炭灰，荻灰，等分，煎令如膏。此不宜预作，十日则歇。并可与去黑子，此大毒。”结合现代化学知识，翻译文中含义大致为：取等量的生石灰、草木灰（含K₂CO₃），用水煎煮、去渣浓缩。这药不适宜提前制出来，放置十天，就失效了。可用于去除痦子等黑点。有剧毒。“食肉方”原料易得，所用“荻灰”是各种柴草燃烧后的灰烬，现称草木灰，是常用的农家肥，其有效成分K₂CO₃的性质与Na₂CO ₃相似。“食肉方”巧妙地利用了反应产物的腐蚀性。

2015年诺贝尔生理学或医学奖获奖者屠呦呦，也正是看到《肘后备急方》中“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”才得到灵感，开始研究从青蒿中提取抗疟疾药物。

1964年，越南战争爆发，山间丛林地区恶性疟疾猖獗，且对原有抗疟疾药物产生了耐药性，疟疾患者猛增。越南政府请求支援。1967年中国成立疟疾防治领导小组，1969年，以屠呦呦为组长中医中药专业组介入。他们整理了800多种可能的中药，但并未考虑使用青蒿，因为它的抑制率极不稳定，为12-80%，直至看到《肘后备急方》中将青蒿“绞汁”用药，才得到启发，改用乙醚（C₂H₅OC₂H_5）提取。1971年10月，青蒿的动物效价由30%~40%提高到95%。1971年12月下旬，用乙醚提取物与中性部分分别对小鼠、猴进行试验，显示100%的疗效。1972年5月，进行人体试验，试验相关数据如下表所示：

青蒿素，无色针状晶体，分子式为C₁₅H₂₂O₅ ， 制备熔点为156-157℃，易溶于氯仿、丙酮，可溶于乙醇、乙醚，几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基，对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。

根据世卫组织的统计数据，自2000年起，撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人受益于青蒿素联合疗法，约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。

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