很多中药古方都提到了青蒿入药抗疟疾，但当1971年开始从青蒿中提取有效成分时，结果却总是不理想，屠呦呦研究组反复研究中医古籍，其中“青蒿一握，以水两升渍，绞取汁，尽服之“激发了她的灵感，是不是高温下破坏了青蒿中抗疟的有效成分？屠呦呦立即改用乙醚在较低温度下进行提取，成功获得了抗疟有效单体的提纯物质，命名为青蒿素。

完成样品纯化后，通过元素分析、光谱测定、质谱及旋光分析等技术手段，测定相对分子质量为282，得出了青蒿素的化学式。但青蒿素的具体结构是什么样的呢？有机所得专家做了一个定性实验，加入碘化钾后，青蒿素溶液变黄了，说明青蒿素中含有过氧基团；而后专家又通过X射线衍射法等方法，最终确定了青蒿素是含有过氧基的新型倍半萜内酯。

由于自然界中天然青蒿素的资源是有限的，接下来就要把自然界的分子通过人工合成制成药物，在这一过程中，研究组又有一项重大研究成果，获得了青蒿素的衍生物，衍生物之一是双氢青蒿素，它也具有抗疟的疗效，并且更加稳定，水溶性好，比青蒿素的疗效好，10倍，进一步体现了青蒿素类药物“高效、速效、低毒”的特点。

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